farmakologia 5 i 6, farmakologia
[ Pobierz całość w formacie PDF ]
Wykład 5 - 17.10.2010 i 6 - 23.10.2010
IV – grupa -AMINOGLIKOZYDY :
Zbudowane są z 2 lub 3 aminocukrów połączonych ze sobą wiązaniem glikozydowym, a jądro tej
cząsteczki stanowi – streptydyna (2-deoksystreptamnia). Pod względem chemicznym są to :
zasady, czynne optycznie, nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego.
Podawane są zawsze pozajelitowo – zastrzyki domięśniowe i maści, kremy, aerozole.
•
Zakres działania
największą aktywność na bakterie gram (-) Enterbacteriace (Salmonella, E.coli, schigella, proteus),
słabo na gram (+) mycobacterium tuberculosis – prątki gruźlicy.
•
Mechanizm działania
- hamuje syntezę białka łącząc się z podjednostką 30S,
- uszkadzają błonę komórkową bakterii
• Efekt PAE – efekt poantybiotykowy – lek działa hamująco na wzrost bakterii
w ognisku
zakażenia –
nawet wtedy, gdy jego stężenie we krwii jest niskie.
• Efekt pierwszej ekspozycji – przy tych antybiotykach pierwsza dawka powinna być dawką
uderzeniową.
• Aminoglikozydy mają najmniejszy współczynnik terapeutyczny ze wszystkich antybiotyków.
Współczynnik mówi o tym jak bezpieczny jest dany lek
( miara bezpieczeństwa im wyższy W.T. tym lek bezpieczniejszy)
– WT antybiotyków = 10 000 to znaczy że o tyle razy skuteczniej zwalcza bakterie niż mnie.
•
Działania niepożądane
1- dyspeptyczne,
2 - alergie,
3 - oto-toksyczność – uszkodzenia słuchu,
4 - nefro-toksyczność – uszkadza kanaliki nerkowe
5 - hamują przekaźnictwo na płytce mięśniowo - ruchowej,
•
Zastosowanie
1. gruźlica
2. ciężkie powikłane zakażenia dróg moczowych
3. zakażenia dróg pokarmowych
4. dermatologia – miejscowo
5. okulistyka
6. śpiączka wątrobowa – wątroba nie pracuje i nie rozkłada amoniaku, który jest produkowany
przez bakterie w układzie pokarmowym – podaje się antybiotyk który ma zabić i usunąć te
bakterie.
•
Interakcje z innymi lekami
z furosemidem – nasilenie ototoksyczności
z cefalosporynami i aspiryną - nasilona nefrotoksyczność
z lekami zwiotczającymi – nasilone znieczulenie
PREPARATY:
-
jeśli końcówka – mycyna to generalnie chodzi o aminoglikozydy
1) Streptomycyna – proszek do iniekcji, stosowany w leczeniu gruźlicy.
2)Neomycyna – Neomycyna - maść oczna, aerozol,
Neomycyna – tabletki – do miejscowego wyjałowienia przewodu pokarmowego.
Neomycyna wchodzi w skład wielu preparatów złożonych np.
- sterydy miejscowe (flucinal, lorinden) :
1. Lorinden N
2. Flucinal N
3. Dexapolcort N
4. Mecortolon N
- inne preparaty złożone z Neomycyną:
1. Baneocin – maść
2. Bivacyn – aerozol, proszek do sporządzania kropli do oczu,
3. Dicortineff – krople do oczu i uszu
4. Maxitrol – krople do oczu
5. Neotopic – maść
6. Pimafucort – maść, krem
7. Proctosone – maść, czopki na hemoroidy
8. Tribiotic - maść
3) Amikacyna – zakażenia pooperacyjne dróg pokarmowych, zakażenia mieszane,
1. Amikin – roztwór do wstrzykiwań,
2. Biodacyna – krople do oczu i zastrzyki - w ciężkich powikłanych zakażeniach dróg moczowych.
4) Tobramycyna – do inhalacji i miejscowego odkażania
1. Tobramycin – ampułki
2. Bramitob – płyn do nebulizacji
3. Tobi – płyn do nebulizacji
4. Tobrex – maść oczna, krople do oczu
–preparat złożony z tobramycyną – Tobradex – krople do oczu
5) Netylmycyna - Netreomycyna – zastrzyki
6) Gentamycyna – preparaty złożone zewnętrznie stosowane:
1. Gentamycyna – maść, maść oczna, krople do oczu, zastrzyki
2. Garamycin – zastrzyki i gąbki chirurgiczne do wszycia,
- Gentamycyna w przeparatach złozonych – dermatologia i okulistyka:
1. Bedicort G – maść, krem
2. Dexamytrex – krople do oczu
3. Diprogenta -maść, krem
4. Gentafor – aerozol
5. Alcomycin – krople do oczu
6. Triderm – maść, krem
7) Netilmycyna – Netromycin – zastrzyki o szerokim spektrum
●
Antybiotyki – β – laktany :
Najliczniejsza grupa do której zaliczamy :
1. Penicyliny
2. Monobaktamy
3. Karbapenemy
4. Cefalosporyny
Wszystkie mają :
podobną budowę – w swojej cząsteczce zawierają pierścień β-laktamowy,
mają wspólny mechanizm działania – blokują syntezę ściany komórkowej bakterii - na zasadzie –
blokowania ostatniego etapu sytezy ściany komórkowej – etap ten zwany jest reakcją
transpeptydowania i przeprowadzana jest przy udziale enzymu – transpeptydazy.
Transpeptydaza normalnie tworzy mostek spinający który umożliwia budowanie długich łańcuchów
peptydowych włączanych w strukturę ściany.
PBP – miejsce wiązania antybiotyku – jeśli lek połączy się z tym miejscem to automatycznie
zablokuje miejsce dla enzymu (transpeptydazy) i nie powstaną struktury ściany komórkowej.
• Są to antybiotyki stosunkowo mało toksyczne
• Działania nieporządane:
1 dyspeptyczne
2 alergie
• Wszystkie zawierają pierścień β-laktamowy, a trwałość antybiotyków zależy od trwałości
pierścienia i jego zamknięcia – niszczony jest on przez enzym bakteryjny -
β-laktamazę.
Penicyliny :
• wąskie spektrum działania – Gram(+), Garam (-): gonokoki, meningokoki, krętki i promieniowce.
• Stosowane głównie w zakażeniach górnych i dolnych dróg oddechowych
• dzisiaj występuje bardzo duża doporność na et leki ale są one bardzo bezpieczne w stosowaniu
•
Działania nieporządane
: - dyspeptyczne, alergie, dysbakteriozy
Jeśli podawane są pozajelitowo – wstrząs anafilaktyczny – próby uczuleniowe z testarpenem –
jest to antygen penicyloiloplilizynowy.
• Przy złym podaniu (wstrzyknięciu) penicyliny 2 charakterystyczne zespoły :
1. zespół Hoigne – penicylina w żyłach
objawy zaczopowania naczyń nierozpuszczonymi kryształkami penicyliny
w mózgu – pobudzenie, drgawki, halucynacje
w płucach – duszność, krwioplucie
w sercu -zaburzenie rytmu, niepokój.
Niegroźny dla życia – mija po 15 min, można podać relanium,
groźny tylko dla niemowląt, wcześniaków, - nie podaje im się depotów.
2. zespół Nicolai – penicylina w tętnicach
objawy zaczopowania tętniczek włosowatych a dalej dużych tętnic głównych
tętnica udowa – zimna, blada, bolesna kończyna
krezkowa dolna – ostry brzuch, krwawe stolce
tętnica pęcherza – krwiomocz,
naczynia włosowate gałki ocznej – utrata wzroku
Zagraża życiu – interwencja chirurgiczna do 6 godzin.
Podział penicylin:
Antybiotyki naturalne :
- penicylina benzynowa
- penicylina fenoksymetylowa
Antybiotyki półsyntetyczne:
a) wąsko zakresowe – izoksazolilowe,
b) szerokozakresowe: karboksy-pochodne,
pochodne-amidowe,
piperazynowe-pochodne
c) preparaty skojarzone z inhibitorami β-laktamaz
(osłabiają zdolność bakterii do niszczenia pierścienia)
Naturalne: benzylowa występująca w różnych solach
1. Benzylopenicylina potasowa (penicylina G, penicylina krystaliczna)
- podawana wyłącznie pozajelitowo
- krótko-działająca – dawkowanie co 6 h dawki biologiczne 600 000,1 200 000,
- działa na: paciorkowce, laseczki gram(+) (bacillus anthracis, clostridium), ziarenkowce
gram (-) N.gonorrhoeae, N.meningitidis
- Wskazania : zapalenie płuc, anginy, meningokokowe zapalenie opon mózgowych, kiła,rzeżączka.
- Działania niepożądane: - alergie, wstrząs anafilaktyczny, po bardzo dużych dawkach: drgawki,
nefrotoksyczność, uszkodzenie agregacji płytek krwi, hiperpotasemia.
2. Benzylopenicylina prokainowa
-
dłużej działająca, dawkowana co 12-24 godziny.
Preparat : Novocin
- skuteczny wobec wielu szczepów bakteryjnych, głównie Gram(+) Preparat jest
nieodporny na kwas żołądkowy i ulega szybko rozkładowi w kwaśnym środowisku żołądka, dlatego
podaje się go w formie zastrzyków.
3.
Benzylopenicylina benzatynowa (debecylina)
Połączenie 2 cząsteczek benzylopenicyliny z dibenzyloetylenodiamidą – bardzo długo się
wchłania i wydala z organizmu. Dawkowana co 7-14 dni. Podawana domięśniowo.
Preparat :Debecylina
- (Benzathini benzylpenicillinum)
–Wskazania: Zakażenia paciorkowcowe (m.in. angina, zapalenie migdałków podniebiennych,
zatok obocznych nosa), profilaktyka choroby reumatycznej i zapalenia wsierdzia, nosicielstwo
błonicy, kiła. W ostrych lub ciężkich zakażeniach jego podanie powinno być zawsze poprzedzone
leczeniem penicyliną benzylową. Dzieciom podaje się niemal wyłącznie w profilaktyce choroby
reumatycznej i zapalenia wsierdzia.
–Działania niepożądane : Reakcje uczuleniowe (rumień, pokrzywka, gorączka, bóle stawów,
bardzo rzadko wstrząs anafilaktyczny - niekiedy kończący się śmiercią), nadkażenia opornymi
bakteriami i drożdżakami, rzadko śródmiąższowe zapalenie nerek, leukopenia (zmniejszenie
liczby białych krwinek), niedokrwistość hemolityczna (anemia) , trombocytopenia
(małopłytkowość - niedobór płytek krwi); u pacjentów z kiłą możliwa reakcja Jarish-
Herxheimera, jako skutek uwolnienia endotoksyn z krętków.
4. Fenoksymetylopenicylina -
preparat : Ospen
– w tabletkach i zawiesinie (40 000, 750 000)
lek podawany do ustnie – łatwo się wchłania z przewodu pokarmowego odporny na działanie
HCL. dawkowany co 4 godziny – 1 godz przed lub 2 po posiłkach.
- Zakres działania: pokrywa się z zakresem działania benzylopenicyliny, obejmuje:
paciorkowce - Streptococcus pneumoniae(dwoinka zapalenia płuc),
gronkowce - nie wytwarzające β-laktamazy
- Wskazania: Leczenie zakażeń uszu, nosa i gardła wywołanych przez paciorkowce (płonica, angina,
zapalenie gardła i migdałków podniebiennych, ropne zapalenie błony śluzowej nosa i gardła), ostrego
zapalenia ucha środkowego, zatok, zakażeń układu oddechowego (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, w
tym odoskrzelowe zapalenie płuc - jako kontynuacja leczenia preparatem podawanym pozajelitowo),
zakażeń skóry.
[ Pobierz całość w formacie PDF ]