Farma s1 druk(1), MEDYCYNA, III ROK, FARMAKOLOGIA

[ Pobierz całość w formacie PDF ]
//-->ANTYBIOTYKIINHIBITORY SYNTEZY ŚCIANY BAKTERYJNEJLEKIβ-laktamy= penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy, monobaktamypenicylinyowąskie spektrum (naturalne)PENICYLINA G, PENICYLINA Vooporne na penicylinazęNAFCYLINA, OKSACYLINA, METYCYLINA (dawniej)KLOKSACYLINA, DIKLOKSACYLINAoo rozszerzonym spektrumaminopenicylinyAMOKSYCYLINA, AMPICYLINAdziałające naP.aeruginosaPIPERACYLINA, TIKARCYLINAinhibitory β-laktamazyKLAWULONIANSULBAKTAM, TAZOBAKTAMcefalosporynyoI generacjaCEFAZOLINACEFALEKSYNAoII generacjaCEPROZYL, CEFAKLORCEFUROKSYM, CEFOKSYTYNACCEFOTETAN, CEFONICYD, CEFMETAZOLoIII generacjaCEFTRIAKSON, CEFDYNIR, CEFPODOKSYMCEFOTAKSYM, CEFTAZYDYM, CEFTYZOKSYMoIV generacjaCEFEPIMmonobaktamAZTREONAMkarbapenemyIMIPENEMinneBACYTRACYNA, WANKOMYCYNAFOSFOMYCYNA1WIADOMOŚCI OGÓLNEściana komórkowa to peptydoglikan, wiązania glikozydowe pomiędzyN-acetyloglukozaminą a N-acetylomuraminianemPBP(PenicilinBinding Proteins)– białka wiążące penicylinyogrupa enzymów syntetyzujących ścianę kom, są w błonie wew. (cytoplazmatycznej)otranspeptydazy, karboksypeptydazy, transglikozylazydaptomycyna, polimyksynaozwiększ. przepuszczalności błony cytoplazmatycznej i wypływ cytoplazmy na zewnątrzMECHANIZM DZIAŁANIAbakteriobójczebardziej aktywne wobec szybko dzielących się (synteza ściany podczas replikacji), dlategojednoczesne podanie z bakteriostatykiem obniża ich aktywnośćβ-laktamyokowalencyjnie wiążą się z PBPobrak elongacji i wiązań krzyżowych peptydoglikanuoautoliza / przekształcenie w sferoplast / formy nitkowate (hamowanie innych PBP)okażda bakteria ma swoiste PBP, więc różna wrażliwość na β-latkamybakterie G(+)Staphylococcus, StreptococcusClostridum tetani, perfringensCorynebacterium diphtheriaeMycobacterium tuberculosis, lepraeBacillus anthracis, NocardiaPropionibacterium acnesActinomyces israeli2PENICYLINYbudowaozawierają pierścień β-laktamowy + tiazolidynowy + grupa Roduża grupa R chroni przed hydrolizą przez β-laktamazydrogi podania(zależne od stabilności leku w środowisku soku żołądkowego)ostabilne w HCl:PENICYLINA V, AMOKSYCYLINA, DIKLOKSACYLINA → tylko p.oPIPERACYLINA, TIKARCYLINA → tylko pozajelitowooniestabilne w HCl:opośrednia wrażliwość: PENICYLINA G → doustnie tylko w dużych dawkachfarmakokinetykaoprzenikanie do OUN: nie przenikają, ale gdy ZOMR to przechodzą do PMR,więc można leczyć ZOMRoT1/2=około 1howydalanie:większość z moczem, NAFCYLINA i cz. AMPICYLINA z żółciąohamuje wydalanie:PROBENCEID → współzawodnictwo o transporter w cewkachwykorzystywany do przedłużenia czasu działania penicylinodługodziałające preparaty PENICYLINY GPROKAINOWAduże stężenie przez 24h we krwiBENZATYNOWAmałe stężenenie przez kilka tgzakres działaniaLEKZAKAŻENIEpłucawsierdzieZOMRPENICYLINA Gkiłazgorzel gazowaróżnePENICYLINA VgardłoNAFCYLINApłuca, wsierdzieDIKLOKSACYNAskóra, tkanki miękkieOKSACYLINAkościucho, zatoki, GDO płuca,oskrzelaAMOKSYCYLINAwsierdzie+ klawulonianskóra, tkanki miękkiedr. moczowezakażenie po ukąszeniuZOMR, wsierdzieAMPICYLINAborelioza+ sulbaktamodleżyny, stopa cukrzjama brzusznaPIPERACYLINApłuca, neutropenia z gor+ tazobaktamskóra i tkanki miękkieBAKTERIEpneumokoki, paciorkowce Apaciorkowce zieleniejące,enterokokimeningokokiT. pallidumC. perfringensStr. pyogenestylkoStaph. aureuswytwarzającypenicylinazę (β-laktamazę)paciorkowce, pneumokokigronkowceHaemophilus, Moraxella, E.coliPasteurella, S.aureus(ukąszenie)Listeria,paciorkowceBorreliabeztlenowce, G(+), enterokokiG (+) i G (-)tlenowce i beztlenowcePseudomonas aeruginosa3mechanizmy opornościoinaktywacja leku przez β-laktamazę – dominujący mechanizmpenicylina Ggronkowce, dwoinka rzeżączkipenicylinyH. influenzaepenicyliny rozszerzoneG (-)cefalosporyny, karbapenemyo↓ powinowadztwa PBP do lekumetycylinagronkowce MRSA (nie pomagają penicyliny opornena penicylinazę i cefalosporyny)penicylina Gpaciorkowce, pneumokoki, meningokokiaztreonamG(+) – oporność pierwotna (brak powinow. PBP)cefalosporynyenterokoki, zwykle też MRSAo↓ penetracji leku do bakterii przez błonę zewnętrzną (poryny)β-laktamyG(-)imipenemP. aeruginosadziałania niepożądaneosą bezpieczne i nietoksyczneouczulenie (nadwrażliwość) w wyniku łączenia się produktów rozkładu penicylinz białkami, natychmiastowe (IgE) lub inny rodzajwysypki skórne, np. plamisto-grudkowa – gdy współistnieją zakażeniawirusowe (mononukleoza), najczęściej ampicylinapokrzywka, wstrząs anafilaktycznych. posurowicza, zap. śródmiąższ. nerekzap. wątroby – najczęściej penicyliny pgronkowcowe i rozszerz. spektrum,cofa się po odstawieniu lekusprawdzić za pomocą iniekcji śródskórnej antygenów penicylinowych→ rumień gdy uczulenieodrgawki, drażniąco na OUN (przy b.dużych dawkach)obiegunki i nadkażenia bakteriami penicylinoopornymi (zaburz. flory jelit)np.Clostridium difficile→ rzekomobłoniaste zap. jelit4CEFALOSPORYNYwłaściwościopółsyntetyki, pochodne cefalosporyny Cozawierają pierścień β-laktamowy i dihydrotiazynowy oraz > 2 podstawniki Rocefamycyny(CEFOTETAM, CEFOTOKSYNA) mają 3 grupy Robardziej trwałe w organizmie od penicylinopokarm nie zmienia biodostępnościowiększość wydalana z moczem, z żółcią tylko CEFTRIAKSON (dłuższy T1/2)drogi podaniaodoustnie i pozajelitowo → CEFUROKSYM (II)→ CEFALEKSYNA (I), CEFPROZYL (II), CEFDYNIR (III)otylko doustnieotylko pozajelitowo→ pozostałezakres działaniaoI generacjaziarniniaki G(+), MRSA, większość paciorkowcówczęść pałeczek G(-),E.coli, Klebsiella pneumoniaeCEFALEKSYNA (doustne) – skóra, tkanki miękkie, układ moczowyCEFAZOLINA – poważniejsze infekcje, profilaktyka okołooperacyjnakolejne generacje – słabiej na ziarniaki G(+), szersze spektrum na pałeczki G(-)oII generacjaziarniniaki G(+)↑aktywność na G(-),H.influenzaeCEFUROKSYM – drogi oddechowe, płuca, ucho środkoweCEFOTETAN – tlenowe i beztlenowe G(-), jama brzuszna, ginekologiczne,drogi żółciowe (Bacteroides)oIII generacja↑aktywność na G(-),Enterobacteriaceae, H.influenzae, M.catarrhalisCEFTAZYDYM – drogi moczowe, płuca,P. aeruginosaCEFTRIAKSON – rzeżączka (gonokoki) w pojedyńczej dawce, ZOMR, płuca,ucho środkowe, jama brzuszna, drogi moczowe, zaawansowana boreliozaoIV generacjazalety:szybsza penetracja, związanie wielu PBP,większa oporność na β-laktamazywady:zwiększona śmiertelność, encefalopatia↑ aktywność na G(-) z opornością na inne cefalosporyny, np.Citrobacter, Enterobacterpłuca, jama brzuszna, drogi moczoweoceftobiprolIII faza badań klinicznych, zabija MRSA i paciorkowce penicylinoopornepłuca, skóra, tkanki miękkie5 [ Pobierz całość w formacie PDF ]

  • zanotowane.pl
  • doc.pisz.pl
  • pdf.pisz.pl
  • materaceopole.pev.pl







    • Formularz

    POst

    Post*

    **Add some explanations if needed