farmakologia 4, Farmacja, farmakologia(3)
[ Pobierz całość w formacie PDF ]
Wykład 4 08.10.2010
uzupełnienie do wykładu 3:
w 2 grupie chemioterapeutyków – pochodne 5-nitro-furany
–
Nifuroksazyd - Endix , Nifuroksazyd (tabl. Syrop)
na zakażenia enterobacteriacae i b. Garam(-)
biegunki bakteryjne – leczenie przyczynowe
pomocniczo do leczenia zarażenia owsikami, glist.
–
Furazaolidon – wskazania jak nifuroksazyd.
4) Chinolony – chemioterapeutyki syntetyczne
- mamy 3 generacje:
I generacja – tylko na Gram (-), stosowane w zakażeniach dróg moczowych
II generacja – chinolony fluorowane 1 atomen fluoru, stosowane na Gram (+) i Gram(-)
III generacja – chinolony wielofluorowane – najsilniejsze, najszersze spektrum działania.
●Mechanizm działania:
Chinolony blokują syntezę DNA bakterii poprzez hamowanie enzymu – gyrazy DNA.
●Działania nieporządane:
– działania dyspeptyczne,
– alergie skórne
– chondrotoksyczność – charakterystyczne!! - hamują wzrost chrzastek stawowych nasady
kosci długich
– reakcja disulfiranowa (kacopodobna) – polega na gromadzeniu się aldechydu octowego,
który nie jest dalej rozkładany (normalnie rozkłada się do octu, chce nam sie pić i wydalamy
go z moczem i potem),
– przy bardzo dużej aktywności fizycznej i silnej termogenezie zdażało się pęknięcie ścięgna
achillesa.
PREPARATY :
I generacja :
1) kwas pipemidowy – Palin,
Urolin,
- zakażenia w układzie moczowym,
- fotouczulenia,
- zaleca się przyjmowanie z duzymi ilosciami płynów.
2) kwas nalidyksowy – Negram,
Nevigramon,
– wskazania jak wyżej.
3) kwas oksolinowy – Gramurin
- na gram (-) w ukł moczowym
- fotouczulenia
II generacja: szersze zastosowanie, zwłaszcza w urologii, ortopedii, allergologii, okulistyce,
dermatologii, substancja czynna bardzo dobrze penetruje do tkanek miękkich, kości i stawów.
1) Norfloksacyna :
- Nolicin - urologia
– Norbactrin
– Norocin
– Chibroxin krople do oczu
2) cyprofloksacyna – na gram (-) i (+), zakażenia górnych dróg oddechowych,okulistyka
- Cipronex (50, 500).
- Cifran.
-Ciphin.
- Ciprobay , Ciprobay Uro
- Ciprinol
- Cyprofloksacyna
- Ciprum
- Proxacin (tabletki , krople do oczu)
- Ciloxan krople do oczu
3) ofloksacyna - w drogach moczowych, rodnych, żółciowych, oddechowych, oko :
- Floxal (maść oczna, krople do oczu)
- Trivid
- Oflodinex
- Zanocin
- Flobacin
4) pefloksacyna – wskazania jak wyżej
- Abactal
- Pefloxacin
- Pefloxacyna
5) moksyfloksacyna – jak wyżej
- Aveox
III generacja – nie są dopuszczone do masowego obrotu – zarazerwowane tylko do leczenia
szpitalnego.
●
Antybiotyki
Są to środki przeciwbakteryjne pochodzenia naturalnego, czyli mają swoje odpowiedniki w
przyrodzie. W trakcie przyjmowania antybiotyków, stosujemy również pro-, pre- i symbiotyki czyli
przeparaty tóre pomagaja uzupełnić naszą florę bakteryjną ( 2godz przed lub 2 po antybiotyku).
I grupa –
MAKROLIDY
– dużocząsteczkowe ( dwie generacje)
●
Mechanizm działania:
hamują syntezę białka poprzez łączenie się z podjednostką 50S w rybosomie bakterii.
●
Zakres działania:
1. stara generacja – szerokozakresowe – gram (-), (+)
2. nowa generacja – zakres działania został jeszcze poszerzony o bakterie atypowe (najbardziej
zjadliwe, bardzo leko-oporne (legionella, chlamydia, mykoplasma).
●
Działania nieporządane:
dysbakterioza
dyspeptyczne
alergie
w bardzo dużych dawkach :
hepato-, nefrotoksyczność
powstawanie kamieni żółciowych (zwiększona litogenność żółci)
●
Interakcje :
Stara generacja – jest inhibitorem mikrosomalnych enzymów wątroby (hamuje cytohrom p450)
(podane wraz z innymi lekami zwiększają ich stężenie i wydłuża czas działania) w przypadku
podania wraz z lekami przeciwhistaminowymi - ,,taniec komór''
makrolidy + teofilina (przy astmie) = drgawki
nowa generacja – brak interakcji – wyjątek stanowi tyko clarytromycyna.
PREPARATY – STARA GENERACJA MAKROLIDÓW:
1) erytromycyna – obecnie stosowana tylko zewnętrznie, w dermatologii.
- Erytromycyna (maść oczna)
- Aknemycin (płyn, maść, żel)
- Aknemycin plus
- Zineryt – proszek
- Isotrexin -żel
2) pochodna erytromycyny – cykliczny węglan (ester) erytromycyny:
- Davercin – tabletki - preparat stosowany doustnie w chorobach płuc i oskrzeli
- Davercin płyn, żel – stosowany w dermatologii.
3) Spiramycyna – stary preparat, dawki w jednostkach biologicznych
- Rovamycyna – 1,5 miliona lub 3 miliony - drogi oddechowe, działa niezależnie od
pokarmu, osiąga bardzo duże stężenia w tkankach układu oddechowego, dawkowany 2x
dziennie.
- Spiramycyna – bezpieczna (kat.B) – działa na Toxoplasme gondi.
II nowa generacja makrolidów:
• długie okresy półtrwania
preparaty:
1) roksytromycyna – na drogi oddechowe, (ucho – płuca), zatoki, dawkowany 2x dziennie
- Rulid (50 mg dla dzieci, 100,150mg)
- Rolicyn
- Renicyn
- Xitrocin
- Roxiratio
2) clarytromycyna – działa na Helicobacter pylorii, drogi oddechowe, moczowe,rodne, w
zakażeniach szpitalnych.
Jako jedyna jest inhibitorem enzymów mikrosomalnych wątroby (interakcje z niektórymi
lekami – nasila ich działanie)
– Klacid, Klacid uno
– Fromilid, Fromilid uno
– Klabax
– Klabion
– Klarmin
– Lekoklar
– Taclar
3) azitromycyna – najszersze spektrum działania z dostępnych masowo leków, duże stężenie w
tkankach, bardzo długi okres półtrwania.
- Sumamed (zawiesina, tabletki)
- AziTEV
- AzitroLEK
- Azycyna
- Macromax
- Nobaxin
- Azitrox
- Zetamax – proszek - 2 gramy zawiesina doustna.
4)telitromycyna – Ketek (tabletki)
II grupa –LINCOZAMIDY – budowa aminokwasów
:
• Spektrum działania
Szerokozakresowe :Gram (+) ,(-) oraz bakterie beztlenowe
• Stosowane w:
ginekologii (chlamydia), stomatologii, ortopedii, laryngologii (zatoki), chirurgii, gastrologii,
dermatologii. Bardzodobże przenikają do tkanek: miękkich, kości, chrząstek stawowych, oraz
skutecznie działają w drogach rodnych i tkankach okołozębowych.
• Działania nieporządane :
liczne
– dyspeptyczne, wymioty
– alergie
– charakterystyczne – rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego – polekowa ostra biegunka,
zwłaszcza narażone kobiety po 50.
Mechanizm działania:
hamują syntezę białka łacząc się z podjednostka 50 S rybosomu bakteryjnego.
PREPARATY :
1)
Lincomycyna:
- Lincocin (kapsułki, ampułki)
- Neloren (zastrzyki)
2) Klindamycyna:
- Dalacin T (emulsja, krem, płyn) -do stosowania zewnętrznego w dermatologi,
- Dalacin (tabletki, krem dopochwowy)
układy pokarmowy, rodny, chirurgia:
– Klimicyn (kapsułki)
– Clindacin
– Clindamicinum-MIP(ampułki300mg, kapsułki600mg).
[ Pobierz całość w formacie PDF ]