farma-nasenne, Farmakologia 3 rok
[ Pobierz całość w formacie PDF ]
Leki nasenne
Bezsennością nazywamy zaburzenie snu charakteryzujące się:
•
trudnością w zaśnięciu w odpowiednio krótkim czasie
•
zbyt krótkim snem (poniżej 5 godzin)
•
zbyt płytkim snem (brak IV fazy snu)
•
snem przerywanym okresami budzenia się (czuwania)
Leki nasenne
•
upośledzają sprawność psychofizyczną
•
uniemożliwiają prowadzenie pojazdów
•
wywołują przyzwyczajenie i tolerancję
•
zmuszają do podwyższenia dawek leku
•
wywołują wiele działań niepożądanych
Bezsenność – 3 typy
1. Bezsenność spowodowana bodźcami z pierwszego układu sygnałów płynących z
ekstero- i interoreceptorów (hałas, światło, ból, duszność)
2. Bezsenność spowodowana bodźcami z drugiego układu sygnałów, tzn. stanami
emocjonalnymi
3. Bezsenność spowodowana zmianami w OUN, np.: bezsenność starcza (zmiany
miażdżycowe w mózgu), bezsenność wywołana guzami mózgu i inne
Pochodne benzodiazepiny
1.Działają depresyjnie na układ limbiczno-talamiczny. W wyniku czego występuje
działanie uspakajające, anksjolityczne, nasenne, przeciwdrgawkowe.
2.Działają hamująco na połączenia wielosynaptyczne w rdzeniu kręgowym
(zwiotczenie mięśni prążkowanych).
3.Powodują zmniejszenie przepływy mózgowego oraz zużycie tlenu przez tkankę
mózgową.
4.Nie działają p/bólowo, ale znacznie zmniejszają reakcję na bodźce bólowe.
Działania niepożądane
1.Wywołanie lekozalezności i tolerancji oraz występowanie paradoksalnych
objawów pobudzenia psychoruchowego, stanów lękowych i bezsenności (u
starszych osób).
2 Wg WHO zażywanie leków z tej grupy przez okres dłuższy niż 4 miesiące
zawsze prowadzi do wytworzenia zależności lekowej.
3. Nagłe ich odstawienie powoduje objawy abstynencji w postaci pobudzenia
psychoruchowego, stanów lękowych, tachykardii, biegunki, a nawet drgawek.
Przeciwwskazania
Nie można podawać benzodiazepin:
- chorym z miastenią
- kobietom w ciąży (I trymestr)
- osobom prowadzącym pojazdy mechaniczne
Zastosowanie
1. Bezsenność
2. Padaczka- również stan padaczkowy (diazepam, klonazepam)
3. Premedykacja przed znieczuleniem ogólnym
4. Stany lękowe i napięcia z pobudzeniem
Preparaty
1.Nitrazepam- 0,005g- stosuje się doustnie 0,005-0,01g pół godziny przed snem.
2. Dormicum- midazolam, tabl. 0,015g, doustnie 0,015-0,03g na noc
3. Estazolam- tabk. 0,002g, doustnie przed snem.
4. Lorafen- lorazepam, tabl. 0,001 i 0,0025g, doustnie 0,001-0,002g przed snem
5. Oxazepam- tabl. 0,01g, doustnie 0,01-0,02g przed snem.
Bezsenność
1. W bezsenności typu 1 staramy się usunąć nadmiernie nasilone bodźce lub ich
percepcję (odbiór), np.: w przypadku bólu podajemy leki p/bólowe.
2. W bezsenności typu 2 stosuje się leki antyemocjonalne tzw. euhipniczne. Jeśli one
nie działają podajemy leki nasenne.
3. W typie 3- podajemy leki nasenne.
W przypadkach płytkiego, powierzchownego snu- stosuje się leki pogłębiające
sen, o długotrwałym działaniu (np.: fenobarbital), pochodne benzodiazepin o
działaniu hipnotycznym
Ogólne właściwości leków nasennych
Leki nasenne (hypnotica) są to leki działające depresyjnie na OUN i wywołujące w
określonych dawkach sen. Niektóre z nich wywołują działanie głównie depresyjne
działanie na korę mózgu, układ limbiczny i wzgórze, w wyniku czego zmniejszają
dopływ impulsów do układu wzbudzania mózgu. Leki te nazywamy euhipnicznymi –
ułatwiają one zasypianie. Inne leki wywierają działanie depresyjne bezpośredni na
układ wzbudzania mózgu- są to tzw. ``hipnotyki``, działają przez pogłębienie snu.
Niektóre z nich przedłużają czas trwania III i IV fazy snu i opóźniają czas
występowania REM (barbiturany)
Leki nasenne są lekami nieswoistymi, działającymi wyłącznie objawowo. W
mniejszych dawkach działają uspakajająco. W dawkach większych- wywołują sen. W
jeszcze większych dawkach- wywołuje znieczulenie ogólne.
Podział leków[tu byc powinna tabelka]
6. Xanax- tabl. 0,00025, 0,0005, 0,001 i 0,002g, doustnie 0,0005-0,001g przed snem
Pochodne kwasu barbiturowego
1.Działają depresyjnie na OUN, szczególnie na ośrodki podkorowe i korę.
2.Hamują one procesy przemiany materii komórki nerwowej i utrudniają przenoszenie
podniet między neuronami, m.i.n. poprzez hamowanie uwalniania neuroprzekaźników
(acetylocholin noradrenaliny)
3.Działają nasennie, w większych dawkach- narkotycznie
4.W dawkach 5- 10 krotnie mniejszych od nasennych niektóre pochodne kwasu
barbiturowego działają uspakajająco.
5. Niektóre z nich działają przeciwpadaczkowo oraz hamująco na ośrodki
autonomiczne (wymiotny, oddechowy)
–
działa nasennie, przeciwpadaczkowo, w mniejszych dawkach uspakajająco,
poza tym przeciwwymiotnie, spasmolitycznie.
Zastosowanie Fenobarbitalu
1.Lek nasenny pogłębiający sen
2.Lek uspakajający
3.Lek przeciwpadaczkowy
4.Lek przeciwwymiotny (obecnie rzadko stosowany)
5.Lek wzmagajacy działanie przeciwbólowe anelgetyków.
Luminalum- tabl. 0,015 i 0,1g, czopki-0,015g
cd
Cyklobarbital
- działa silnie nasennie
- nie kumuluje się
- powoduje nieznaczne objawy ponarkotyczne
Amidy i aminy
Etynamat
- jest to pochodna cykloheksanolu
- wywiera działanie uspakajające oraz szybkie i średnio długie (3-5 godzin)
działanie nasenne
- jest dobrze tolerowany
- ma małą toksyczność
Valmid- tabl.0,5 g, dawka 0,5-1tab.- uspakajająco, nasennie- 1-2 tabl.
Pochodna tiazolu
Klometiazol
-działa nasennie (ułatwia zasypianie)
- działa uspakajająco
-działa przeciwdrgawkowo
-Stosowany jako lek nasenny, ale też w:
majaczeniu alkoholowym, stanach ostrego
pobudzenia i stanach maniakalnych, rzucawce
porodowej i stanach przedrzucawkowych
-jest lekiem mało toksycznym
-może powodować zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego
- zawroty i bóle głowy
- lekozależność
Zatrucie ostre
Przedawkowanie przypadkowe czy w celach samobójczych prowadzi do głębokiej
śpiączki toksycznej z niedomoga krążenia (obniżenie RR, słabe i szybkie tętno) i
oddychania (oddech typu Cheyne-Stokesa).Skóra- początkowo wilgotna i ciepła, staje
się sina i blada, spadek temperatury ciała. Stan taki może trwać kilka dni. Śmierć
następuje
Wskutek porażenia ośrodka oddechowego
.
Barbiturany
Długotrwałe przyjmowanie leków tej grupy prowadzi do przyzwyczajenia. Wyraża się
ono słabszym działaniem leku oraz pojawieniem się objawów abstynencji po nagłym
odstawieniu leku (eufomania barbiturowa).
Zatrucie przewlekłe
Występuje zwykle wskutek używania tych leków o długotrwałym działanie. Dochodzi
wtedy do kumulacji i zatrucia. Objawia się ono: zaburzeniami psychicznymi -
zmienność nastrojów, zaburzenia pamięci i myślenia, bezsenność; wysypki na skórze,
uszkodzenie narządów miąższowych (wątroby i nerek)
Zastosowanie
Barbiturany jako leki nasenne są coraz rzadziej stosowane głownie ze względu na
łatwość wywołania przyzwyczajenia, Znaczną toksyczność, objawy ponarkotyczne.
Ograniczają one sprawność psychofizyczną kierowców pojazdów mechanicznych.
Przeciwwskazania
1. Choroba Parkinsona
2. Choroby wątroby
Preparaty
Fenobarbital
–
kumuluje się i wywołuje objawy ponarkotyczne, tzn. po przebudzeniu chory
odczuwa senność, znużenie i bóle głowy.
Pochodne cyklopironów
Zoplikon
-nowy środek
-mechanizm działania jest związany z receptorem benzodiazepinowym
-działa uspakajająco , przeciwlękowo i miorelaksacyjnie
Zastosowanie
: bezsenność
Działanie niepożądane:
-wystąpienie gorzkiego lub metabolicznego
smaku w ustach
-trudności w koncentracji
-senność i zmęczenie
Przeciwwskazania:niewyrównana niewydolność krążeniowo-oddechowa, miastenia,
niewydolność wątroby, niewydolność nerek i ciąża.
Preparat: Imovane- tabl. 0,0075g, 1 tabl. przed snem
- Tysiacznika (
Herba Millefolii
)
- Miłka wiosennego (
Adonis vernalis
)
- Rumianku (
Anthodium Chamomillae
)
Neuroleptyki
Neuroleptyki
1. Należą do leków psychodepresyjnych.
2. Lekami psychodepresyjnymi lub psycholeptycznymi nazywamy środki, które
wybiórczo zmniejszają napięcie emocjonalne i hamują pobudzenie psychoruchowe
lub oraz wystąpienie takich stanów emocjonalnych jak lęk, podniecenie, rozpacz.
Działanie neuroleptyków
Działają:
1.Uspakajająco
2.antyemocjonalnie
3.przeciwpsychotycznie (schizofrenia)
4.hamująco na ośrodki autonomiczne:termoregulacji, oddechowy,
naczynioruchowy)
Podział chemiczny neuroleptyków
Podział- cd
Pochodne fenotiazyny
-działają depresyjnie na pień mózgu
-wywierają działanie kojące, uspakajające, nasenne,
-wzmagają działanie narkotyków, leków nasennych i p/bólowych
-działają hamująco na ośrodek przemiany materii, ośrodek naczynioruchowy,
wymiotny
-nie hamują ośrodka łaknienia (zwiększają apetyt)
-w małych dawkach działają p/parkinsonowo
Zastosowanie
1. Leki neuroleptyczne
2. Leki antyemocjonalne
3. Leki p/psychotyczne
4. Leki p/parkinsonowskie
5. Leki p/wymiotne
6. Leki hipotensyjne
Działania niepożądane
1. Ze strony OUN: senność, apatia, rozdrażnienie, majaczenia, zespół
parkinsonowski
2. Ze strony krążenia: tachykardia, hypotonia
Imidazopirydyny
Zolpidem
-silnie działa nasennie
-wybiórczo blokuje receptory GABA
-ułatwia zasypianie
-zmniejsza liczbę przebudzeń nocnych
-wydłuża czas trwania snu i pogłębia go
-w większych dawkach działa przeciwdrgawkowo i miorelacyjnie
Zastosowanie:
w różnych stanach bezsenności
Działanie niepożądane
:
-wywołuje lekozależność
-zawroty głowy
-niepewny chód
-wymioty i biegunki
Preparat: Stilnox- tabl. 0,01g, doustnie 1-2 tabl. Przed snem
Ocena kliniczna leków nasennych
1. Najczęściej stosowaną grupą są pochodne benzodiazepiny
2. Dzieli się je na 2 grupy: długo i krótko działające
3. Krótko działające (lorazepam) stosuje się u ludzi w podeszłym wieku
4. Długo działające (flurazepam, nitrazepam) stosujemy tam, gdzie nie ma
p/wskazań
Leki roślinne
Preparaty z:
- kozłka lekarskiego (
Valeriana officinalis
)
- Szyszek chmielu (
Lupulina
)
- Głogu (
Crataegus oxycantha
)
3. Ze strony krwi: leukopenia, eozynofilia
4. Ze strony układu endokrynnego: mlekotok, zmniejszenie libido, zaburzenia
miesiączkowania
5. Ze strony p.pokarmowego: zaparcia, żółtaczko cholestatyczna
6. Ze strony skóry: alergie, zespół toczniopodobny
Przeciwwskazania
•
stany śpiączkowe wywołane narkotykami, barbituranami, alkoholem.
•
pierwszy trymestr ciąży
•
ciężka niewydolność wątroby
•
miastenia
•
jaskra
•
choroba Addisona
•
świeży zawał serca
•
zaawansowana ChNS
- w czasie kuracji odwykowych
- premedykacja w anestezjologii
Pochodne tioksantenu
Działania niepożądane:
•
suchość błony śluzowej
•
zaburzenia akomodacji
•
utrudnione oddawanie moczu
•
drgawki
•
majaczenie
•
zaburzenia czynności watroby
•
zmniejszenie libido
•
zaburzenia miesiaczkowania
•
agranulocytoza
Pochodne tioksantenu
Przeciwwskazania:
-zatrucia
-stany śpiączkowe
-zaburzenia hematologiczne
-zapaść naczyniowa
-guz chromochłonny
-niewydolność krążenia i nerek.
Preparaty
1.
Chlorprotixen
– tabletki 0,015 i 0,05 g
2.
Fluanxol
,
-depot
- tablrtki 0,5 i 3,0mg
i ampułki
3.
Sordinol
- tabletki 0,01 i 0,025g
Pochodne butyrofenonu
-nie działają cholinolitycznie i p/histaminowo
-silnie działają p/wymiotnie
-silnie działają psychodepresyjnie
Chlorpromazyna
Działa:
-ośrodkowo: kojąco, antyemocjonalnie itd.
-obwodowo: sympatykolitycznie
Zastosowanie
: głównie psychiatrii (zespoły urojeniowe, manie), halucynoza
alkoholowa, do premedykacji w zabiegach chirurgicznych, pląsawica, tężec,
nudności, wymioty
Lek: Fenactil
-drażetki, ampułki, roztwór
Promazyna
- działa podobnie jak chlorpromazyna
- wykazuje słabsze działanie obwodowe
- działa też p/alergicznie
Lek: Promazin- tabl. 0,025 i 0,1 g, ampułki
Pochodne tioksantenu
podobna budowa i działanie jak pochodnych fenotiazyny wywołują w słabszym
stopniu senność działają p/depresyjnie poprawiają nastrój poprawiają nastrój działają
p/wymiotnie
Pochodne tioksantenu
Zastosowanie:
- psychozy-schizofrenia
- stany pobudzenia psychomotorycznego
- nerwice
Zastosowanie pochodnych butyrofenonu
-stany pobudzenia psychomotorycznego w zespołach urojeniowych i stanach
maniakalnych
- Premedykacja przed zabiegiem chirurgicznym
Leczenie wymiotów różnego pochodzenia
- pomocniczo w leczeniu pląsawicy i tików
Pochodne butyrofenonu
Działania niepożądane
:
-stany depresyjne
-zespół parkinsonoidalny
-hipotensja
-zaburzenia czynności przewodu
pokarmowego (nudności, biegunka, wymioty)
Pochodne butyrofenonu
Przeciwwskazania:
- wstrząs hipowolemiczny
- niedociśnienie
- guz chromochłonny nadnerczy
- choroba Parkinsona
- ciąża
Preparaty: Haloperydol- tabl., krople, płyn, ampułki
Trisedyl- tabl., ampułki
Sulpiryd- działa p/autystycznie, stosowany w schizofrenii, w urojeniach, lęku.
Migrenie
Objawy niepożądane
: rzadko może wywoływać nadmierne uspokojenie, senność
Przeciwwskazania:
stany pobudzenia psychoruchowego z objawami agresywności
Inne leki neuroleptyczne
Do nowych leków neuroleptycznych należą środki selektywnie blokujące
receptory D2, jak Raklopryd, Remoksypryd, Terguryd. Ostatnio wprowadzono
nowe leki blokujące receptory 5-HT2, które hamują układ dopaminergiczny, jak
Risperydon, Amperozyd
Inne leki neuroleptyczne
Risperydon
- nowy lek
- działanie polega na selektywnym blokowaniu receptorów monoamin
- stosuje się w leczeniu ostrych i przewlekłych psychoz schizofrenicznych, urojeń
Preparat: Rispolept
Leki kojące
Pochodne piperydyny
- podobne pod względem budowy i działania
do pochodnych butyrofenonu.
- działają słabiej uspakajajaco
- działają silniej przeciwpsychotycznie
Zastosowanie
: Schizofrenia
Działania niepożądane
: zmęczenie , senność, impotencja, oziębłość płciowa,
mlekotok, genekomastia, nadmierne pocenie się
Przeciwwskazania
: ciąża, depresja
Preparaty: Semap, Imap, Orap
Pochodne dibenzoazepiny
Klozapina
-
silnie działa uspakajająco
-słabo p/psychotycznie
-nie wpływa na układ pozapiramidowy
Zastosowanie
: schizofrenia
Działania niepożądane
: leukopenia, agranulocytoza, senność, zawroty i bóle głowy,
tachykardia, spadki ciśnienia tętniczego,reakcje skórne
Przeciwwskazania:
choroby krwi, psychoza alkoholowa, depresja OUN, zapaść
krążeniowa,niewydolność nerek, wątroby i krążenia
Preparat: Klozapol (Leponex)
Pochodne benzamidu
-są to słabe neuroleptyki
-mają działanie aktywujące lub hamujące
Należą do nich
: Sulpiryd i Sultopryd
[ Pobierz całość w formacie PDF ]