farmakologia m6, chomik, farmakologia
[ Pobierz całość w formacie PDF ]
Leki stosowane w zakażeniach drobnoustrojami (chemioterapeutyki i środki odkażające)
Leki stosowane w zakażeniach drobnoustrojami
(chemioterapeutki i środki odkażające)
Wstęp
1. Antybiotyki
1.1. Antybiotyki
β
-laktamowe
1.2. Makrolidy
1.3. Linkozamidy
1.4 Antybiotyki aminoglikozydowe
1.5. Tetracykliny
1.6. Antybiotyki glikopeptydowe
1.7. Polimyksyny
1.8. Kwas fusydowy
1.9. Chloramfenikol
2. Chemioterapeutyki (syntetyczne związki chemioterapeutyczne)
2.1. Sulfonamidy
2.2. Pochodne nitroimidazolu
2.3. Pochodne nitrofuranu
2.4. Chinolony
3. Leki stosowane w leczeniu gruźlicy oraz leki przeciwgrzybicze
3.1. Leki przeciwgruźlicze
3.2. Leki przeciwgrzybicze
4. Leki przeciwwirusowe i przeciwpierwotniakowe
5. Środki o działaniu odkażającym i antyseptycznym
Słownik
Bibliografia
Literatura obowiązkowa
Literatura uzupełniająca
1
Leki stosowane w zakażeniach drobnoustrojami (chemioterapeutyki i środki odkażające)
Wstęp
W rozdziale tym zostaną omówione leki stosowane w zakażeniach bakteryjnych, grzybowych
i wirusowych. Tematy 1–4 dotyczyć będą antybiotyków i otrzymywanych syntetycznie
chemioterapeutyków, które, zastosowane w małych stężeniach, hamują wzrost lub powodują
śmierć drobnoustrojów, natomiast nie działają toksycznie na komórki gospodarza (mogą być
więc stosowane ogólnie). Temat 5 poświęcony zostanie środkom o działaniu odkażającym
i antyseptycznym, które — w odróżnieniu od antybiotyków i chemioterapeutyków — cechują
się znacznie mniejszą selektywnością i znaczną toksycznością na komórki gospodarza.
Stosuje się je jedynie miejscowo do likwidowania drobnoustrojów.
Aktywność danego leku, czyli działanie pozwalające zahamować wzrost lub uśmiercić
drobnoustrój zależy od wielu czynników, m.in.:
—
stężenia leku w miejscu infekcji,
—
powinowactwa do receptora, czyli zdolności wiązania leku z receptorem w komórce
bakteryjnej,
—
oporności (naturalnej i nabytej).
Mechanizm działania antybiotyków i chemioterapeutyków polega na:
1) hamowaniu syntezy ściany komórki bakteryjnej,
2) zaburzeniu syntezy kwasu foliowego (m.in. sulfonoamidy),
3) hamowaniu procesu biosyntezy białek bakteryjnych(aminoglikozydy),
4) uszkodzeniu struktury błony cytoplazmatycznej (m.in. polimyksyny),
5) hamowaniu replikacji DNA (chinolony),
6) uszkodzeniu nici bakteryjnego DNA (pochodne nitrofuranu, nitroimidazolu).
2
Leki stosowane w zakażeniach drobnoustrojami (chemioterapeutyki i środki odkażające)
1. Antybiotyki
Antybiotyki można podzielić na:
— β
-laktamowe: penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy, monobaktamy,
—
makrolidy,
—
linkozamidy,
—
aminglikozydowe,
—
tetracykliny,
—
polipeptydowe,
—
polimyksyny,
—
kwas fusydowy,
—
chloramfenikol.
Rysunek 1.
Miejsce działania antybiotyków w komórce bakteryjnej
1.1. Antybiotyki
β
-laktamowe
Antybiotyki
β
-laktamowe składają się z pierścienia
β
-laktamowego i tiazolidynowego.
Obecność pierścienia
β
-laktamowego jest konieczna do aktywności biologicznej. Pierścień
ten ulega rozerwaniu pod wpływem enzymów
β
-laktamaz. Niektóre bakterie (np. gronkowce)
wytwarzają penicylinazy — enzymy należące do
β
-laktamaz i w efekcie unieczynniają
antybiotyk.
3
Leki stosowane w zakażeniach drobnoustrojami (chemioterapeutyki i środki odkażające)
Mechanizm działania:
hamują syntezę ściany komórkowej bakterii, przez inaktywację
transpeptydazy, co w konsekwencji hamuje biosyntezę peptydoglikanów w ścianie
komórkowej bakterii.
Antybiotyki
β
-laktamowe charakteryzują się małą toksycznością.
1. Penicyliny
Penicyliny to podstawowa grupa antybiotyków pochodzenia naturalnego i syntetycznego.
Różnią się między sobą przede wszystkim zakresem działania:
Penicyliny
o wąskim zakresie działania:
—
penicyliny naturalne
—
penicyliny półsyntetyczne
(oksacylina, kloksacylina,
dikloksacylina)
o szerokim zakresie działania:
—
aminopenicyliny
—
karboksypenicyliny
—
ureidopenicyliny
—
amidynopenicyliny
Rysunek 2.
Podział penicylin ze względu na zakres działania
Przeciwwskazania:
nadwrażliwość i uczulenie na te leki.
Działania niepożądane:
reakcje alergiczne (natychmiastowe i opóźnione).
Najpoważniejszą reakcją jest wstrząs uczuleniowy, dlatego przed pozajelitowym
podaniem leku należy wykonać próbę uczuleniową.
Wykonanie próby: śródskórnie wstrzykujemy 0,1 ml Testarpenu zawierajacego 10 j.m.
Jako próbę kontrolną podaje się również śródskórnie 0,1 ml izotonicznego roztworu
chlorku sodu. Wynik odczytuje się po 30 (odczyny wczesne) i 60 minutach. Za odczyn
dodatni uważa się wystąpienie rumienia lub grudki o średnicy większej niż 1 cm.
Interakcje:
penicylin nie łączy się z chloramfenikolem, tetracyklinami, makrolidami
i linkozamidami.
Poszczególne penicyliny różnią się między sobą zakresem działania, wrażliwością na
penicylinazę, właściwościami farmakokinetycznymi.
1.1. Penicyliny o wąskim spektrum działania
A. Penicyliny naturalne
otrzymuje się z pleśni
Penicilium notatum
i
Penicilium
chrysogenum.
4
Leki stosowane w zakażeniach drobnoustrojami (chemioterapeutyki i środki odkażające)
Wskazania:
zakażenia bakteriami Gram-ujemnymi oraz niektórymi
Gram-dodatnimi, krętkami, promieniowcami.
BENZYLOPENICYLINA (penicylina krystaliczna)
Farmakokinetyka:
rozkłada się pod wpływem soku żołądkowego — nie należy
podawać jej doustnie. Najczęściej stosowana jest domięśniowo, również dożylnie,
dokanałowo i dostawowo. Dobrze przenika do tkanek, również do płodu, słabo
natomiast przenika do kości i ośrodkowego układu nerwowego. Z białkami wiąże
się w 40–60%. Wydalana jest przez nerki.
Wskazania:
zapalenie płuc, opłucnej, oskrzeli, ropnie płuc, meningokowe zapalenie
opon mózgowych (zwiększa się wtedy zdolność przenikania penicyliny do
ośrodkowego układu nerwowego), ostre i podostre zapaleni wsierdzia, kiła
rzeżączka.
Działania niepożądane:
wstrząs anafilaktyczny (rzadko), skórne odczyny
alergiczne (ok. 10% przypadków), wyjątkowo uszkodzenia narządowe.
Dawkowanie
uzależnione jest od rozpoznania mikrobiologicznego i stanu chorego.
PENICYLINA PROKAINOWA — połączenie benzylopenicyliny z prokainą, czego
efektem jest wolniejsze wchłanianie i wydalanie z ustroju — antybiotyk utrzymuje
się wtedy dłużej we krwi i tkankach.
Przeciwwskazaniem
jest uczulenie na penicylinę i prokainę (należy również
wykonać próbę uczuleniową na prokainę).
Wskazania i działania niepożądane
są podobne jak przy benzylopenicylinie.
Niekiedy po podaniu tej penicyliny może wystąpić zespół Hoigne’a.
Preparaty:
Benzylopenicillin procaine
,
Polbicyllinum
— mieszanina
benzylopenicyliny i benzylopenicyliny prokainowej w stosunku 1 : 3.
BENZYLOPENICYLINA BENZATYNOWA
Farmakokinetyka:
bardzo wolno wchłania się i wolno wydala z organizmu.
Wskazania:
przewlekłe zakażenia: choroba reumatyczna, kiła, rzeżączka,
przewlekłe zakażenia układu oddechowego.
Dawkowanie:
600 000–-1 200 000 j.m. co 7dni lub 1 800 00 j.m. co 14 dni.
Preparaty:
Debecylina, Retarpen.
5
[ Pobierz całość w formacie PDF ]