farma-uklad oddechowy, farmakologia, farmakologia
[ Pobierz całość w formacie PDF ]
Beklometazon-preparaty
Beclocort forte-
aerozol wziewny, zawiesina
0,25 mg/dawkę inhalacyjną
Beclocort mite-
aerozol wziewny, zawiesina
0,05mg/dawkę inhalacyjną
Becodisk
- proszek do inhalacji
0,1mg/dawkę
0,2mg/dawkę
KROMONY
Droga podawania-wziewna
Mechanizm działania
NLPZ o działaniu przeciwzapalnym częściowo hamują
zależne od IgE uwalnianie mediatorów przez ludzkie
mastocyty (efekt zależy od dawki leku) i wywierają
swoisty dla niektórych komórek i mediatorów wpływ
hamujący na komórki zapalne (makrofagi, eozynofile,
monocyty).
Działania niepożądane
Kaszel, Chrypka, Podrażnienie krtani, Suchość jamy
ustnej, Bardzo rzadko skurcz oskrzeli
Metaliczny smak w ustach (nedokromil sodu)
Kromony-preparaty
Kromoglikan sodowy
Cromogen inhaler-
aerozol wziewny, zawiesina
0,005 g/dawkę
Cropoz Plus-
aerozol do inhalacji, zawiesina
0,005g/dawkę
Nedokromil sodu
Tilade-
aerozol do inhalacji
0,002g/dawkę
Tilade
- aerozol wziewny
0,002g/dawkę
Niedogodności stosowania teofiliny:
•
mały margines terapeutyczny
•
czasem konieczność monitorowania stężenia leku
•
niebezpieczeństwo objawów ubocznych
•
liczne interakcje lekowe
•
różna absorpcja leku z wolno uwalniających
preparatów
•
wpływ na metabolizm leku szeregu czynników np.
wieku, gorączki i innych chorób
Bromek ipratropium, bromek oksytropium-
Podawane wziewnie wykazują działanie
bronchodylatacyjne, nie wywołując innego działania
atropinopodobnego
Początek działania 20 minut po inhalacji
Szczyt działania po 30-90 min
Czas maksymalnego działania 6 godzin
Wskazania-cholinolityki
1.POChP
2.astma oskrzelowa
3.mukowiscydoza
4.wodnisty wyciek z nosa
5.odruchowa bradykardia
6.stany skurczowe dróg żółciowych i układu moczowego
7.resuscytacja krążeniowo-oddechowa
8.potrzeba rozszenia źrenicy
Przeciwwskazania
•
Jaskra z wąskim kątem przesączania
•
Przerost gruczołu krokowego
•
Niedrożność przewodu pokarmowego
•
Ciąża
•
Uszkodzenie mięśnia sercowego
•
hipotonia
•
Działania niepożądane
•
Uczucie suchości
•
Gorzki smak w ustach
W 3-4 dawkach podzielonych
Budesonid-preparaty
Budesonid forte
-aerozol wziewny, zawiesina
0,2mg/dawkę inhalacyjną
Budesonid mite
- aerozol wziewny, zawiesina
0,05mg/dawkę inhalacyjną
Pulmicort- zawiesina do inhalacji z nebulizatora
0,125mg/ml
0,25 mg/ml
0,5 mg/ml
Pulmicort Turbuhaler
-
proszek do inhalacji
0,1 mg/dawkę
0,2 mg/dawkę
Metyloksantyny-działania uboczne
1.Układ pokarmowy- nudności, wymioty
2.Ośrodkowy układ nerwowy- drgawki
3.Układ sercowo-naczyniowy- tachykardia, zaburzania
rytmu
4.Pobudzenie ośrodka oddechowego
Stężenie teofiliny w surowicy <15 μ g/ml
Metyloksantyny-preparaty
Aminofilina
-
czopki- 0,05g; 0,1g
Aminophyllinum
roztwór do wstrzykiwań i.m. 0,25g/ml
roztwór do wstrzykiwań i.v. 0,025g/ml
Aminophyllinum prolongatum
tabl. 0,35g
Flutikazon-preparaty
Flixotide
- aerozol wziewny bezfreonowy, zawiesina
0,05 mg/dawkę
0,125 mg/dawkę
0,25 mg/dawkę
zawiesina do inhalacji z nebulizatora
0,001 mg/ml
0,25 mg/ml
Flixotide Dysk
- proszek do inhalacji
0,05mg/dawkę
0,1 mg/dawkę
0,25mg/dawkę
0,5mg/dawkę
METYLOKSANTYNY
Droga podania- doustna, dożylna
teofilina, aminofilina,diprofilina
Mechanizm działania-zahamowanie fosfodiesterazy
Rozszerza oskrzela, działa przeciwzapalnie
Efekt bronchodylatacyjny- przy dużym stężeniu teofiliny
(> 10 μ g/l)
Działanie przeciwzapalne przy stężeniu teofiliny
5-10 μ g/l
Leki przeciwcholinergiczne
Bromek ipratropiumBromek oksytropium
Rozszerza oskrzela, zapobiega odruchowemu skurczowi
oskrzeli wywołanemu przez wziewne czynniki drażniące
Mechanizm działania- hamuje działanie acetylocholiny
uwalnianej z nerwów cholinergicznych w drogach
oddechowych poprzez blokadę receptorów
muskarynowych
Przeciwciało IgE
Uniemożliwia związanie się IgE z receptorami na
powierzchni mastocytów i bazofilów, i tym samym
zapobiega uwalnianiu histaminy i wytwarzaniu różnych
mediatorów i cytokin o działaniu prozapalnym
Omalizumab
-przeciwciało IgE
Lek ten stosuje się we wstrzyknięciach podskórnych u
chorych na ciężką astmę przewlekłą ze składową
alergiczną.
Wykazano ,że pozwala zmniejszyć dawkę GKS,
poprawia kontrolę astmy, częstości zaostrzeń i
zapotrzebowanie na leki stosowane doraźnie.
Jest lekiem bezpiecznym
Preparat- XOLAIR- fiolka-150 mg omalizumabu
Zalety stosowania teofiliny w leczeniu chorych
na
astmę:
•
działa rozkurczowo i przeciwzapalnie
•
poprawia tolerancję wysiłku
•
zmniejsza objawy astmy nocnej
•
pozwala na zmniejszenie dawki stosowanych
sterydów
•
daje możliwość indywidualizowania dawki
•
ma długi czas działania
•
możliwa jest kontrola dawkowania (ważne zwłaszcza
u dzieci !)
•
łatwe jest jej stosowanie, lek można podawać raz lub
dwa na dobę
•
koszt leczenia jest względnie niski
LEKI PRZECIWLEUKOTRIENOWE
Droga podania-doustna
Mechanizm działania-blokują receptory leukotrienowe
CysLT1 w mięśniach gładkich oskrzeli i innych
komórkach
Przeciwzapalne
Działanie uboczne- hepatotoksyczne
Leki przeciwleuktrienowe-preparaty
Montelukast
Singulair 4
- tabl. do żucia 0,004g
Singulair 5
- tabl. do żucia 0,005
Singulair 10
- tabl. powl. 0,01
1 tabl raz dziennie przed snem
Zafirlukast
Accolate-
tabl. powlekane 0,02
2 razy na dobę 1h przed posiłkiem lub 2 h po nim
Cholinolityki- działanie kliniczne
1.rozkurcz oskrzeli
2.zagęszczenie wydzieliny komórek śluzowych
3.zahamowanie wydzielania i produkcji śluzu
4.zwolnienie ruchu rzęsek i szybkości ewakuacji śluzu
5.blokowanie mięśnia zwieracza źrenicy i mięśnia
rzęskowego soczewki
6.przyśpieszenie czynności serca
7.zmniejszenie wydzielania śliny i kwasu żołądkowego
8.zwolnienie motoryki przewodu pokarmowego
9.zmniejszenie napięcia dróg żółciowych
10.zwiększenie napięcia zwieracza pęcherza i osłabienie
napięcia wypieracza pęcherza
11.działanie pobudzające na OUN (drażliwość,
dezorientacja, halucynacje, delirium)
Funkcje pełnione przez receptory β
2
–
adrenergiczne w komórkach układu oddechowego
Mięśnie gładkie
rozkurcz (oskrzela centralne i obwodowe)
hamowanie proliferacji komórek mięśni gładkich
Nabłonek
nasilenia transportu jonowego
wydzielanie czynnika rozkurczającego oskrzela
Gruczoły śluzowe
nasilenie wydzielania (komórki śluzowe)
przyspieszenie ruchu rzęsek
przyspieszenie oczyszczania oskrzeli
Neurony cholinergiczne
-hamowanie uwalniania acetylocholiny
Neurony czuciowe
-hamowanie uwalniania neuropeptydów
Naczynia krwionośne
rozszerzenie, uszczelnianie śródbłonków, zmniejszenie
przesiękania osocza
β
2
mimetyki długodziałające
Zastosowanie w astmie tych leków należy rozważyć
wówczas, gdy leczenie GKS wziewnymi w
standardowych dawkach nie wystarcza do opanowania
astmy.
UWAGA- nie wpływają na przewlekłe zmiany zapalne w
astmie. Leki te powinno się zawsze stosować łącznie z
GKS wziewnymi. Nie przerywają nagłego napadu astmy
z wyjątkiem formoterolu z GKS
Aktualne wytyczne leczenia
U dorosłych i dzieci po 5 roku życia z
umiarkowanymi lub ciężkimi objawami astmy
utrzymującymi się pomimo stosowania samych GKS
wziewnych w małych lub w średnich dawkach dodanie
długo działającego β
2
-mimetyku (salmeterol,
formoterol) jest postępowaniem preferowanym w
stosunku do zwiększenia dawki GKS
β
2
mimetyki krótkodziałające-SABA
•
Fenoterol
•
Salbutamol
•
Terbutalina
•
Czas działania- 4-6 h
•
Początek działania- 2-4 min
D
ziałania niepożądane
•
Drżenie mięśniowe, wzrost glukozy, kwasu
mlekowego
•
Hipopotasemia
•
Hipokalcemia
•
Kołatanie serca
•
Tachykardia
•
Zaburzenia rytmu
•
Tachyfilaksja
•
Hipoksemia
SALBUTAMOL
Salbutamol
- aerozol wziewny, zawiesina
0,1mg/dawkę inhalacyjną
syrop- 0,002 g/5ml
Salbutamol WZF
-
roztwór do wstrzykiwań
0,5 mg/ml; syrop 0,002/5ml; tabl-0,002; 0,004
Ventodisk
-proszek do inhalacji
0,2mg/dawkę; 0,4mg/dawkę
Ventolin-
aerozol wziewny
0,1mg/dawkę
Płyn do inhalacji
0,001g/ml; 0,002g/ml
Płyn do inhalacji z respiratora lub nebulizatora
0,005g/ml
Ventolin Dysk
Proszek do inhalacji 0,2 mg/dawkę
FENOTEROL
Berotec N 100-
aerozol wziewny, roztwór
0,1 mg/dawkę
Fenoterol-
tabl. 0,005
Fenoterol
- roztwór do wstrzykiwań i wlewu i.v.
0,05 mg/ml
Berodual
-preparat złożony
SALMETEROL
Serevent-aerozol wziewny, zawiesina
0,025 mg/dawkę
Serevent Dysk-proszek do inhalacji
0,05 mg/dawkę
STOSOWANIE REGULARNE i W
razie potrzeby
Salbutamol (200 lub 400
μ g) i terbutalina (0,5 mg)
uważa się za leki znoszące objawy, przeznaczone do
stosowania doraźnego
Formoterol (12
μ g 2 x dziennie), salmeterol (50 μ g
2x dzienie)-poprawiają czynność płuc i ogólną kontrolę
astmy jeśli stosuje się je regularnie z GKS wziewnymi
Podział leków pobudzających receptory β
2
–
adrenergiczne
Leki pobudzające receptory α i β adrenergiczne:
•
adrenalina (
Epinephrin
), izoprenalina (
Aludrin
,
Novodrin
,
Euspiran
)
Leki nieselektywnie pobudzające receptory β
1
i β
2
•
orcyprenalina (
Astmopent
,
Alupent
)
Leki selektywnie pobudzające receptory β
2
krótkodziałające:
•
salbutamol (
Salbutamol, Salamol,Ventolin, Albuterol,
Salbuvent, Sultanal, Salamol
)
•
terbutalina (
Bricanyl
)
•
fenoterol (
Berotec
)
LEKI W POChP
b
2
mimetyki krótko działające:
fenoterol; salbutamol
czas działania 4-6 h
b
2
mimetyki długo działające
formoterol; salmeterol
czas działania> 12 h
l
eki przeciwcholinergiczne krótko działające
bromek ipratropium, oksytropium
czas działania 6-8h
leki przeciwcholinergiczne dlugo działające
tiotropium; czas działania> 24 h
metyloksantyny
Aminofilina, teofilina
Związki hydrofilne
długodziałające:
formoterol (
Foradil, Oxis
)
salmeterol (
Serevent
)
GKS
1.Regularne stosowanie GKS wziewnych nie wpływu na
postępujące zmniejszanie się FEV
1
u chorych na POChP
2.Przewlekłe stosowanie GKS wziewnych jest właściwe
u chorych z POChP z objawami podmiotowymi, u
których FEV
1
<50% wartości należnej i nawracają
zaostrzenia (np.3 zaostrzenia w ciągu ostatnich 3 lat)
3.Nie zaleca się przewlekłego leczenia GSK dosutnymi w
POChP- skutek uboczny- miopatia posteroidowa
β
2
mimetyki długodziałające-LABA
Formoterol-początek działania szybki- 2-3 min
Salmeterol-początek działania wolny-30 min
Czas działania- 12h
Droga podania-wziewna
Mechanizm działania
Rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli, zwiększenie
oczyszczania śluzowo-rzęskowego, zmniejszenie
przepuszczalności naczyń krwionośnych
[ Pobierz całość w formacie PDF ]