farma nadcisnienie, Farmakologia, Farmakologia
[ Pobierz całość w formacie PDF ]
Leki w nadciśnieniu tętniczym:
Grupy leków:
•
Leki moczopędne
•
Leki β- adrenolityczne
•
Antagoniści wapnia
•
Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE)
•
Leki α- adrenolityczne
•
Antagoniści receptora angiotensyny II
Leki moczopędne
(miejsce działania):
1. Acetazolamid
Diuramid
(inhibitor anhydrazy) – kanalik bliższy
2. Mannitol (środki osmotyczne) – pentla Hentlego
3. Furosemid – pętla wstępująca Hentlego
4. Tiazydy i leki tiazydopochodne – kanalik dystalny
5. Triamteren (oszczędzający K) – kanalik zbiorczy
Leki moczopędne – podział praktyczny:
1. Silnie działające do 25% Na filtrowanego
Diuretyki pętlowe:
1. furosemid
2. Torasemid (Trifas)
2. Średnio aktywne 5-8% Na filtrowanego
Kanalik dalszy i zbiorczy
1. Tiazydy: Hydrochlorotiazyd
2. Tiazdydopochodne: Chlortalidon (Hygroton), Klopramid, Indapamid
3. Słabo działające i uzupełniające <5%
1. antagoniści aldosteronu
2. Inhibitor anhydrazy węglanowej (Duramid)
3. ksantyny: Kofeina, Eufilina
4. Mannitol
Hipotensyjne działanie leków moczopędnych:
1. Stosowane doraźnie:
•
Spadek objętości krwi
•
Spadek rzutu
2. Stosowanie przewlekle:
•
Spadek oporu obwodowego
•
Obniżenie stężenia Na
+
, H
2
O
•
Zmniejszenie wrażliwości naczyń na katecholoaminy
•
wzrost syntezy prostaglandym i kalireniny
Zalety leków moczopędnych:
–
wysoka skuteczność hipotensyjna
–
Kozystne działanie w:
–
nadczynności tarczycy
–
niewydolności krążenia
–
niewydolności nerek
1 Przygotowano
Wady leków moczopędnych:
–
dyselektrolitemia (↓Mg
2+
, ↓K
+
)
–
niekorzystny wpływ na gospodarkę węglowodanową i lipidów
–
pobudza oś RAA – nadciśnienie obronne
–
przerost gruczołu krokowego – zła tolerancja
–
↑ kwasu moczowego -> dna moczanowa
Indapamid (Tentersif)
•
silnie działa hipotensyjnie przy małej dawce, która nie powoduje jeszcze efektu
diuretycznego
•
Bezpośredni i pośredni wpływ na naczynia rozkurczowy i antyproliferacyjny
•
Ochrona mięśnia sercowego przed przerostem
•
Wzrost syntezy prostanoidów
•
Zmniejsza syntezę wolnych rodników
•
Działanie antyagregacyjne
Zalety Inadamidu:
•
jest obojętny metabolicznie
•
podnosi frakcję HDL-cholesterolu
•
obniża TG
•
obniża współczynnik miażdżycowy:
LDL-CH
HDL-CH
Chorzy leczeni diuretykami wymagają okresowej kontroli: K, Mg
INHIBITORY KONWERTAZY ANGIOTENSYNY:
angiotensynogen ---->angiotensyna I -----> angotensyna II -----> angiotensyna III --->.......
renina
konwetraza II
transpeptytazy
Inhibitory „osoczowe”
: kaptopryl, enarenal, lizynopryl
Inhibitory „tkankowe”
: trandorapryl, ramipryl, chinapryl, fozynopryl
Skutki działania ACE:
Układ krążenia:
–
Spadek oporu naczyniowego i RR
–
Spadek obciążenia następczego i wstępnego
–
Wzrost objętości wyrzutowej
–
Brak wpływu na częstość pracy serca
–
Wzrost miejscowego przepływu krwi
–
Wzrost stabilności elektrycznej serca
–
Cofanie się przerostu m serca i mięśniówki naczyń
–
Wzrost odruchów z baroreceptorów
Skutki działania ACE w organiźmie:
–
czynność nerek ←↑→↓
–
toleracja węglowodaów ↑
–
gospodarka tłuszczowa ↓
–
azotany o przedłużonym działaniu (?)
2 Przygotowano
konwertaza I
Wskazania
•
Nadciśnienie tętnicze
•
Niewydolność serca
•
Dysfunkcja lewej komory po zawale serca
•
Cukrzyca
Skuteczność ACE:
–
regresja przerostu lewej komory
–
stabilizacja śródbłonka naczyniowego
–
ustępowanie niekorzystnej przebudowy naczyń
–
poprawa sprawności czynnościowej tętnic wieńcowych
–
zmniejszenie częstości hospitalizacji
–
zmniejszenie śmiertelności z powodu chorób serca
–
opóźnienie postępu nefropatii cukrzycowej
Przeciwwskazania do stosowanie ACE:
–
zwężenie obu tętnic nerkowych lub tętnicy nerkowej do jedynej nerki
–
kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu
–
Zwężenie zastawki aorty
–
Ciąża i karmienie piersią
–
Obrzęk naczynioruchowy
–
Nadwrażliwość na lek
–
Uporczywy kaszel
–
Hiperkaliemia
Preparaty:
Kaptopryl (Tensiomin, Capoten); Enalapryl (Enarenal, Mapryl); Enap H (Enalapryl +
hydrochlorotiazyd); Peryndopryl (Prestarium); Gopten; Inhibace; Accupro
ANTAGONIŚCI RECEPTORA ANGIOTENSYNY II
Mechanizm działania:
Wybiórcze hamowanie receptorów AT1 dla angiotensyny II w wyniku czego zostaje zahamowana
aktywność układu RAA.
Powoduje:
–
obniżenie RR zależnie od obniżenia oporu naczyniowego
–
W odróżnieniu od ACE nie wpływa na metabolizm kinin i nie powoduje uwalniania
bradykininy (nie występuje kaszel)
–
neutralne metabolicznie
–
wpływa korzystnie na przerost lewej komory
–
wpływa korzystnie na śródbłonek naczyniowy
–
zmniejsza przerost lewej komory
–
redukuje białkomocz i inne objawy nefropatii cukrzycowej
–
poprawia wydolność krążenia
Preparaty:
Losartan, Eprosartan, Walsartan, Kardesartan, Irbesartan, Tekisartan (ogólnie sartany)
3 Przygotowano
Losartan:
–
blokuje wszystkie znane? ACEII
–
brak obrzęku
–
brak zmian metabolicznych
–
dobrze się wchłania, wiąże się z białkami krwi
–
wydala się z moczem (z kałem)
–
niedokrwistość i zawroty głowy
–
przeciwwskazania: ciąża i hipowolemia
ANTAGONIŚCI WAPNIA:
Grupa
I
II a
II b
III
Dihydropirydyny Nifedypina
Nifedypina SR
Felodypina SR
Nitremdypina
Amylodypina
Benzotiazepiny
Dilzem
Dilzem SR
Fenykoalkiloaminy
(blokują w
naczyniach i sercu)
Werampil
Werampil SR
Zalety:
–
dobra skuteczność hipotensyjna
–
dobre działanie przeciw miażdżycowe
–
ochronny wpływ na serce
–
ochronny wpływ na nerki
–
korzystny wpływ na dobowy profil ciśnienia leków o przedłużonym działaniu
–
obojętna metabolicznie
Wady:
–
Benzotiazepiny:
–
bradykardia
–
hipotonia
–
obrzęk kończyn dolnych
–
przeciwwskazania w chorobach żył
BETA BLOKERY:
Wskazania:
–
W nadciśnienieniu tętniczym z współistniejącą chorobą wieńcową, zaburzeniami rytmu, po
przebytym zawale
–
u chorych z krążeniem hiperkinetycznym ze stałą tachykardią
–
w nadczynności tarczycy
Metody działania:
–
obniża rzut minutowy serca i wzrost oporu naczyniowego
–
Po długotrwalym stosowaniu rzut wraca do normy a opór nadal zwiększony
BLOKERY RECEPTORÓW ALFA ADRENERGICZNYCH
(obwodowo):
Mechanizm działania:
–
selektywna blokada postsynaptycznych receptorów alfa 1 co podowduje spadek oporu
obwodowego
–
regulacyjny wpływ na baroreceptory
4 Przygotowano
Zalety:
–
obojętne metabolicznie
–
korzystny wpływ na gospodarkę lipidową
Wady:
–
odruchowa tachykardią
–
ortostatyczne spradki RR – podczas terapi zaczynać od dawek na noc.
Wskazania:
–
u chorych z cukrzycą z zaburzeniami gospodarki lipidowej
–
u chorych z nadciśnieniem tętniczym i łagodnym przerostem gruczołu krokowego
Preparaty:
Prazosyna
Doksazosyna (Cardura)
Doksazosyna:
–
zmniejsza obwodowy opór naczyniowy
–
obniża TG i cholesterol
–
hamuje agregację płytek
–
skuteczny w nadciśnieniu tętniczym i łagodnym przeroście gruczołu krokowego
–
niestosować u osób uczulonych na związki chinazolinowe oraz karmiące oraz w ciąży
Prazosyna:
–
dobrze tolerowana
–
czasem wywołuje senność, bóle głowy, uczucie zmęczenia, omdlenia
–
jest przeciwwskazana w ciąży, ostrym zawale m sercowego, zamykającym? Zapaleniu
osierdzia, zwężeniu aorty i zastawki trójdzielnej
Rp.
Ebrantil
in amp No 5
S. podczas przełomu nadciśnieniowego do 2 amp jednorazowo w ciągu 5min.
LEKI ADRENERGICZNE DZIAŁAJĄCE ODŚRODKOWO:
Metyldopa (Dopegyt)
•
Antagoniści receptora imidazolowego:
•
Klonidyna (Izoprel)
•
Moksonidyna (P...
Metyldopa:
Lek z wyboru u chorych ciężarnych:
Działanie nieporządan(Klonidyna):
–
senność i zmęczenie
–
suchość w ustach
–
obrzęk błony śluzowej nosa
–
obrzęki
–
hipotonia
–
depresja
–
odczyn alergiczny
–
gorączka
–
niedokrwistość
5 Przygotowano
[ Pobierz całość w formacie PDF ]